Вверх
Главная\Online-заказ\Симвастатин таб. п/о 20мг №30

Симвастатин таб. п/о 20мг №30

Рейтинг:
(0 голосов)
46,00 руб.
Количество:
ПроизводительБорисовский ЗМП
поделиться

Международное непатентованное название: Симвастатин (Simvastatin).

Лекарственная форма: таблетки, покрытые оболочкой 10 мг и 20 мг.

Описание: таблетки, покрытые оболочкой, зелёного цвета, с двояковыпуклой поверхностью, на поперечном разрезе видны два слоя.

Состав: 1 таблетка содержит: действующего вещества симвастатина - 10 мг или 20 мг; вспомогательные вещества - сахар молочный (лактоза), крахмал кукурузный, микрокристаллическая целлюлоза, метилцеллюлоза, бутилгидроксианизол, аскорбиновая кислота, лимонная кислота, магния стеарат, Опадрай II (в том числе: спирт поливиниловый, тальк, макрогол (полиэтиленгликоль), лецитин (соевый), окрашивающий пигмент зеленого цвета (алюминиевый лак на основе желтого хинолинового (Е 104), алюминиевый лак на основе желтого солнечный закат (Е 110), алюминиевый лак на основе индигокармина (Е 132)).

Фармакотерапевтическая группа: Гиполипидемические препараты. Гипохолестеринемические и гипотриглицеридемические препараты. Ингибиторы ГМГ-КoA-редуктазы.

Код АТХ: С10АА01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Гиполипидемическое средство из группы статинов, получаемое синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus tereus. Является пролекарством, поскольку имеет в своей структуре закрытое лактоновое кольцо, которое после поступления в организм метаболизируется с образованием гидроксикислотного производного. Активный метаболит ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу, фермент, катализирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина, применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме.

Вызывает понижение содержания в плазме крови триглицеридов, липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), липопротеинов очень низкой плотности и общего холестерина (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска). Повышает содержание липопротеинов высокой плотности и уменьшает соотношение липопротеины низкой плотности/липопротеины высокой плотности и общий холестерин/липопротеины высокой плотности. Терапевтический эффект развивается через 2 недели от начала приема, максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 недель лечения. Действие сохраняется при продолжении лечения, при прекращении терапии содержание холестерина постепенно возвращается к исходному уровню.

Фармакокинетика

Всасывание: абсорбция симвастатина высокая. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. После приема внутрь Cmax в плазме крови достигается примерно через 1, 3 – 2,4 ч и снижается на 90% через 12 ч.

Распределение: связывание с белками плазмы крови составляет около 95%.

Метаболизм

Метаболизируется в печени, гидролизуется с образованием активного производного – бета-гидроксикислоты, обнаружены и другие активные, а также неактивные метаболиты.

Выведение

T1/2 активных метаболитов составляет 1,9 ч. Выводится преимущественно с желчью и каловыми массами (60%) в виде метаболитов. Около 10 – 15% выводится почками в неактивной форме.

Показания к применению

Первичная гиперхолестеринемия (тип IIа и IIb по классификации Фредриксона) и комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия при неэффективности диетотерапии с низким содержанием холестерина и других немедикаментозных мероприятий (физическая нагрузка и снижение массы тела) у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза.

Ишемическая болезнь сердца (ИБС) (с целью снижения риска развития инфаркта миокарда и летального исхода, а также для уменьшения риска сердечно-сосудистых нарушений (инсульт или транзиторные ишемические приступы), замедления прогрессирования атеросклероза коронарных артерий и уменьшения риска процедуры реваскуляризации).

Способ применения и дозы

До начала лечения Зовастикором пациенту следует назначить стандартную гипохолестериновую диету, которую необходимо соблюдать в течение всего курса лечения.

Зовастикор следует принимать внутрь 1 раз в сутки вечером, запивая стаканом воды.

Прием Зовастикора проводят вне зависимости от приема пищи.

При лечении гиперхолестеринемии рекомендуемая начальная доза Зовастикора составляет 10 мг 1 раз в сутки вечером. Рекомендуемая суточная доза варьируется от 10 до 80 мг. Изменения (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 недели. У большинства больных оптимальный эффект достигается при приеме лекарственного средства в дозах до 20 мг/сут. Максимальная суточная доза – 80 мг.

При гомозиготной наследственной гиперхолестеринемии рекомендуемая суточная доза Зовастикора составляет 40 мг 1 раз в сутки вечером или 80 мг в 3 приема (по 20 мг утром и днем, и 40 мг вечером).

При лечении ИБС или высоком риске развития ИБС эффективные дозы Зовастикора составляют 20-40 мг/сут. Рекомендуемая начальная доза - 20 мг/сут. Изменения (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 недели, при необходимости дозу можно увеличить до 40 мг/сут. Если содержание холестерина ЛПНП менее 75 мг/дл (1,94 ммоль/л), содержание общего холестерина - менее 140 мг/дл (3,6 ммоль/л), дозу Зовастикора необходимо уменьшить.

У пациентов пожилого возраста и при почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести коррекции режима дозирования не требуется.

У больных с хронической почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) или получающих циклоспорин, даназол, гемфиброзил или другие фибраты (кроме фенофибрата), никотиновую кислоту в липидоснижающих дозах (≥ 1 г/сут), одновременно с Зовастикором, максимальная рекомендуемая доза Зовастикора не должна превышать 10 мг/сут. При необходимости повышение дозы у этой категории пациентов следует проводить под тщательным медицинским контролем.

Для пациентов, принимающих амиодарон или верапамил одновременно с Зовастикором, суточная доза Зовастикора не должна превышать 20 мг.

Меры предосторожности

С осторожностью назначают при гипотиреозе, гиперплазии предстательной железы, наджелудочковой тахикардии, шоковых состояниях; пациентам с хроническим алкоголизмом; после трансплантации органов при проведении терапии иммунодепрессантами (в связи с повышенным риском возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности); при хронической почечной недостаточности, недостаточности функций надпочечников, а также при состояниях, которые могут привести к развитию выраженного нарушения функции почек, таких как артериальная гипотензия, острые инфекционные заболевания тяжелого течения, выраженные метаболические и эндокринные нарушения, нарушения водно-электролитного баланса, хирургические вмешательства (в т.ч. стоматологические) или травмы (черепно-мозговая травма); пациентам с пониженным или повышенным тонусом скелетных мышц неясной этиологии; при эпилепсии.

Особые указания

Зовастикор, как и другие ингибиторы ГМГ-Ко-А-редуктазы, не следует применять при повышенном риске развития рабдомиолиза и почечной недостаточности (на фоне тяжелой острой инфекции, артериальной гипотензии, планируемой большой хирургической операции, травм, тяжелых метаболических нарушений).

В начале терапии Зовастикором возможно преходящее повышение уровня печеночных ферментов.

Перед началом терапии и далее регулярно следует проводить исследование функции печени (контролировать активность печеночных ферментов каждые 6 недель в течение первых 3 мес, затем каждые 8 недель в течение оставшегося первого года, и затем 1 раз в полгода), также при повышении дозы Зовастикора следует проводить тест на определение функции печени. При повышении дозы до 80 мг необходимо проводить тест каждые 3 месяца. При стойком повышении активности трансаминаз (в 3 раза по сравнению с исходным уровнем) прием Зовастикора следует прекратить.

У пациентов с гипотиреозом или при наличии некоторых заболеваний почек (нефротический синдром) при повышении уровня холестерина следует сначала проводить терапию основного заболевания.

Зовастикор с осторожностью назначают пациентам с хроническим алкоголизмом и/или имеющим в анамнезе заболевания печени.

До начала и во время лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете.

У больных с миалгией, миастенией и/или выраженным повышением активности КФК лечение препаратом прекращают. Зовастикор не показан в тех случаях, когда имеется гипертриглицеридемия I, IV и V типов.

Лечение Зовастикором может вызывать миопатию, приводящую к рабдомиолизу и почечной недостаточности.

Риск развития миопатии повышается также у больных с почечной недостаточностью тяжелой степени.

Все пациенты, начинающие терапию Зовастикором, а также пациенты, которым необходимо увеличить дозу препарата, должны быть предупреждены о возможности возникновения миопатии и необходимости незамедлительного обращения к врачу в случае возникновения необъяснимых болей, болезненности в мышцах, вялости или мышечной слабости, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой. Терапия лекарственным средством должна быть немедленно прекращена, если миопатия диагностирована или предполагается.

С целью своевременной диагностики миопатии в период лечения рекомендуется регулярно определять активность креатинфосфокиназы.

При лечении Зовастикором возможно повышение содержания сывороточной креатинфосфокиназы, что следует учитывать при дифференциальной диагностике болей за грудиной. Критерием отмены Зовастикора служит увеличение содержания креатинфосфокиназы в сыворотке крови более чем в 10 раз относительно верхней границы нормы.

Зовастикор эффективен как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот.

В случае пропуска текущей дозы Зовастикор необходимо принять как можно скорее. Если наступило время приема следующей дозы, дозу не удваивать.

Лечение пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени проводят под контролем функции почек.

Следует избегать одновременного приема Зовастикора и грейпфрутового сока.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

О неблагоприятном влиянии Зовастикора на способность к управлению автотранспорта и работе с механизмами не сообщалось.

Беременность и лактация

Зовастикор противопоказан при беременности. Имеются сообщения о развитии аномалий у новорожденных, матери которых принимали симвастатин при беременности.

Женщины детородного возраста, принимающие симвастатин, должны избегать зачатия, используя надежные средства контрацепции.

Если в процессе лечения беременность все же наступила, то Зовастикор следует отменить, а пациентку необходимо предупредить о возможной опасности для плода.

Отмена гиполипидемических средств при беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии.

Неизвестно, выделяется ли симвастатин с грудным молоком. При необходимости назначения Зовастикора в период лактации следует учитывать, что многие лекарственные средства выделяются с грудным молоком, и имеется угроза развития тяжелых реакций, поэтому кормление грудью во время приема препарата не рекомендуется.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: возможны боли в животе, запор, метеоризм, тошнота, диарея, панкреатит, рвота, гепатит, повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны центральной нервной системы и периферической нервной системы: головная боль, нарушение сна; редко – головокружения, астенический синдром, мышечные судороги, парестезии, расплывчатость зрения, нарушение вкусовых ощущений; в отдельных случаях – депрессия, периферическая невропатия.

Со стороны костно-мышечной системы: миопатия, миалгия, судороги мышц, слабость; редко - рабдомиолиз.

Со стороны лабораторных показателей: тромбоцитопения, повышение скорости оседания эритроцитов, эозинофилия, повышение активности креатинфосфокиназы.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, ревматическая полимиалгия, васкулит, артрит, крапивница, волчаночноподобный синдром.

Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, гиперемия кожи; редко - кожная сыпь, зуд, алопеция, дерматомиозит.

Прочие: лихорадка, приливы, одышка, анемия, сердцебиение, острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза), снижение потенции, помутнение хрусталика.

Противопоказания

– заболевания печени (острые и обострение хронических), стойкое повышение активности печеночных ферментов неясной этиологии;

– порфирия;

– миопатия;

– детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

– беременность;

– лактация (грудное вскармливание);

– повышенная чувствительность к симвастатину и другим компонентам лекарственного средства;

– повышенная чувствительность к другим препаратам статинового ряда (ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы) в анамнезе.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Риск развития миопатии повышается при одновременном применении Зовастикора с одним или нескольким из следующих лекарственных средств: цитостатики, фибраты (гемфиброзил, фенофибрат), иммунодепрессанты (в т.ч. циклоспорин), нефазодон, макролиды (в т.ч. эритромицин, кларитромицин), противогрибковые средства из группы азолов (в т.ч. кетоконазол, итраконазол), ингибиторы ВИЧ-протеазы (в т.ч. ритонавир), высокие дозы никотиновой кислоты.

При одновременном применении симвастатина в высоких дозах с циклоспорином или даназолом риск развития миопатии/рабдомиолиза повышается.

Риск развития миопатии повышается при совместном назначении других гиполипидемических средств, которые не являются мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, но способные вызывать миопатию в условиях монотерапии. Такие как гемфиброзил и другие фибраты (кроме фенофибрата), а также никотиновая кислота в дозе >=1 г/сут.

Риск развития миопатии повышается при совместном приеме амиодарона или верапамила с симвастатином в высоких дозах. При назначении высоких доз Зовастикора одновременно с амиодароном, риск развития рабдомиолиза повышается. Данное нежелательное взаимодействие связывают со способностью амиодарона ингибировать активность изофермента цитохрома Р450 CYP3А4, принимающего участие в метаболизме симвастатина.

Все пациенты, принимающие амиодарон и начинающие терапию Зовастикором, при запланированном повышении дозы Зовастикора, должны быть предупреждены о возможности возникновения рабдомиолиза. Дополнительными предрасполагающими факторами развития рабдомиолиза при приёме Зовастикора являются возраст старше 65 лет, неконтролируемый гипотиреоз, почечная недостаточность. Пациент также должен быть проинформирован о необходимости незамедлительного обращения к врачу при появлении любой неожиданной мышечной боли, мышечной слабости. Если для снижения уровня холестерина плазмы крови требуется доза симвастатина более 20 мг в день пациенту, принимающему амиодарон, необходимо назначить другой препарат из группы статинов.

Риск развития миопатии незначительно повышается у пациентов, получающих дилтиазем одновременно с симвастатином в дозе 80 мг.

Симвастатин потенцирует действие пероральных антикоагулянтов (в т.ч. фенпрокумона, варфарина) и повышает риск развития кровотечений. В связи с этим требуется контроль показателей свертываемости крови до начала лечения, а также достаточно часто в начальный период терапии. Как только достигается стабильный уровень показателя протромбинового времени или Международное Нормализованное Отношение (MHO), дальнейший контроль следует проводить с интервалами, рекомендуемыми для пациентов, получающих терапию антикоагулянтами. При изменении дозы или прекращении приема симвастатина также следует проводить контроль протромбинового времени или MHO по вышеизложенной схеме.

Терапия симвастатином не вызывает изменений протромбинового времени и риска кровотечений у пациентов, не принимающих антикоагулянты.

Симвастатин повышает уровень дигоксина в плазме крови.

Колестирамин и колестипол снижают биодоступность (применение симвастатина возможно через 4 ч после приема указанных лекарственных средств, при этом отмечается аддитивный эффект).

Сок грейпфрута содержит один или более компонентов, которые ингибируют изофермент CYP3A4 и могут повышать концентрацию в плазме крови препаратов, метаболизирующихся при участии CYP3A4. Повышение активности ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы после приема 250 мл сока в день является минимальным и не имеет клинического значения. Однако потребление большого объема сока (более 1 л в день) при приеме симвастатина значительно увеличивает уровень ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы в плазме крови. В связи с этим необходимо избегать употребления сока грейпфрута в больших количествах.

Передозировка

Ни в одном из известных нескольких случаев передозировки (максимальная принятая доза 450 мг) специфических симптомов не выявлено.

Лечение: следует вызвать рвоту, назначить активированный уголь; при необходимости проводят симптоматическую терапию. Следует контролировать функции печени и почек, уровень креатинфосфокиназы (КФК) в сыворотке крови.

При развитии миопатии с рабдомиолизом и острой почечной недостаточности (редкий, но тяжелый побочный эффект) следует немедленно прекратить прием Зовастикора, назначить диуретик и натрия бикарбонат (внутривенная инфузия). При необходимости показан гемодиализ.

Рабдомиолиз может вызывать гиперкалиемию, которую можно устранить в/в введением кальция хлорида или кальция глюконата, инфузией глюкозы с инсулином, использованием калиевых ионообменных препаратов или, в тяжелых случаях, с помощью гемодиализа.

Упаковка

Таблетки 10 мг и 20 мг в контурной ячейковой упаковке № 10 х 3.

Условия хранения

Список Б. В защищённом от света и влаги месте, при температуре не выше 25ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Адрес производителя

ОАО «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева 64/27, тел/факс 732425.

Введите Ваш e-mail:
Введите Ваш пароль:
Если Вы уже зарегистрированы на нашем сайте, но забыли пароль или Вам не пришло письмо подтверждения, воспользуйтесь формой восстановления пароля.

Назад