Вверх
Главная\Online-заказ\Доксициклин, капс. 0,1 №20 (72)

Доксициклин, капс. 0,1 №20 (72)

Рейтинг:
(0 голосов)
17,30 руб.
Количество:
ПроизводительБорисовский ЗМП
поделиться

Торговое название: Доксициклин.

Международное непатентованное название: Доксициклин / Doxycycline.

Лекарственная форма: капсулы 100 мг.

Состав: 1 капсула содержит: действующее вещество – доксициклин в виде доксициклина хиклата - 100 мг; вспомогательные вещества – лактоза моногидрат, крахмал картофельный, магния стеарат. Состав капсулы: желатин, глицерин, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия лаурилсульфат, желтый хинолиновый Е 104, желтый солнечный закат Е 110.

Описание: капсулы твердые желатиновые № 0 цилиндрической формы с полусферическими концами, желтого цвета. Содержимое капсул - порошок желтого цвета с белыми вкраплениями.

Фармакотерапевтическая группа: Антибактериальные средства для системного применения. Тетрациклины.

Код АТХ – J01AA02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Полусинтетический антибиотик группы тетрациклинов широкого спектра действия. Действует бактериостатически, угнетая синтез белка у микроорганизмов.

Механизм действия связан с нарушением синтеза белков в клетках бактерий. Доксициклин проникает внутрь бактериальной клетки и взаимодействует с аминоацильным центром 50S-субъединицы рибосом. Нарушает пептидилтранслоказную реакцию, не позволяя аминоацил-тРНК доставлять новые аминокислоты в рибосому для построения белковой цепи. На рибосомы человека не оказывает воздействия, что связано с наличием у него 70S-субъединицы рибосомы вместо 50S-субъединицы.

Активен в отношении грамположительных аэробных бактерий: Streptococcus haemolyticus, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (в том числе Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Listeria spp. (в том числе Listeria monocytogenes), Bacillus anthracis; грамотрицательных аэробных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Haemophilus influenzae, Brucella spp., Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Yersinia spp., Pasteurella spp., Vibrio spp., Francisella tularensis, Klebsiella spp., Legionella spp., Treponema spp. (в том числе штаммы, устойчивые к β-лактамным антибиотикам), Campylobacter spp., Rickettsiae spp.; грамотрицательные анаэробные микроорганизмы: Clostridium spp., Enterobacter spp., Bacteroides spp.

Высокоактивен в отношении Mycoplasma spp., Chlamydia spp. Действует на некоторых простейших: P. falciparum, Entamoeba histolytica. К доксициклину устойчивы большинство штаммов Proteus spp., Serratia spp., Pseudomonas spp., грибки (за исключением Actynomyces spp.). Бактерии устойчивые к тетрациклину обладают перекрестной устойчивостью к доксициклину.

Доксициклин способен блокировать металлопротеиназы матрикса соединительной ткани (ферменты, разрушающие коллаген и протеогликаны) и уменьшать выраженность повреждений хряща при деформирующем остеоартрозе.

Фармакокинетика

После введения внутрь всасывается быстро и практически полностью. Биодоступность составляет 97 – 98%. Прием пищи не оказывает существенного влияния на абсорбцию. После приема внутрь в дозе 200 мг максимальная концентрация (Cmax) составляет 2,5 – 2,7 мкг/мл и достигается через 2,0 – 2,5 ч. Через 24 ч после приема концентрация доксициклина составляет 1,25 – 1,5 мкг/мл. Терапевтическая концентрация доксициклина в плазме составляет 1,5 – 3,0 мкг/мл.

В крови обратимо связывается с белками плазмы (на 80 – 93%). Легко проникает через гистогематические барьеры во все органы и ткани. Через 30 – 45 мин после приема обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, селезенке, костях, зубах, предстательной железе, тканях глаза, плевральной и перитонеальной жидкости, желчи, синовиальной жидкости, экссудате гайморовых и лобных пазух. Накапливается в тканях ретикулоэндотелиальной системы и костях, где образует нерастворимые комплексы с ионами Ca2+. Проникает через плацентарный барьер, выделяется в грудное молоко (30 – 40% от его уровня в плазме). В слюне концентрация доксициклина составляет 5 – 27 % от его концентрации в плазме крови. Через гематоэнцефалический барьер проникает плохо. Уровень доксициклина в спинномозговой жидкости составляет 10 – 20% от уровня в плазме. Объем распределения доксициклина – 0,7 л/кг. При повторных введениях доксициклин может кумулировать.

Метаболизм доксициклина протекает в печени, где биотрансформации подвергается 30 – 60% лекарственного средства. Выводится с желчью (20 – 60%) и поступает в фекалии, где образует неактивные хелатные комплексы. Подвергается энтерогепатической циркуляции. В меньшей степени выводится с мочой (40% за 72 часа, в виде активного доксициклина). Период полуэлиминации доксициклина составляет 10 – 18 ч после однократного приема и увеличивается до 22 – 23 ч при приеме повторных доз. У пациентов с нарушением функции почек элиминация доксициклина не изменяется, т.к. компенсаторно увеличивается выведение доксициклина через кишечник.

Показания к применению

* инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (обострение хронического бронхита у лиц до 65 лет, без сопутствующей патологии; пневмонии, отиты, синуситы);

* урогенитальные инфекции (пиелонефрит, уретрит, простатит, орхиэпидидимит, цервицит, эндометрит);

* микоплазменная и хламидийная инфекции, в том числе синдром Рейтера;

* гонорея, первичный и вторичный сифилис у пациентов с аллергией к β-лактамным антибиотикам;

* инфекции желчевыводящих путей (холецистит, холангит);

* кишечные инфекции (гастроэнтероколит, диарея путешественников, иерсиниоз, шигеллез);

* инфекции кожи и мягких тканей (флегмоны, абсцессы, фурункулез, угревая сыпь);

* инфицированные ожоги и раны;

* легионеллез;

* риккетсиозы или другие инфекции, вызванные риккетсиями, чувствительными к доксициклину;

* болезнь Лайма (клещевой боррелиоз);

* особо опасные инфекции: чума, туляремия, сибирская язва, сап, бруцеллез, холера;

* актиномикоз;

* малярия (лечение и профилактика);

* амебная дизентерия;

* лептоспироз, гранулоцитарный эрлихоз, остеомиелит в составе комбинированной терапии;

* профилактика инфекции при медицинском аборте.

Противопоказания

* гиперчувствительность к доксициклину и другим тетрациклинам;

* детский возраст до 12 лет;

* дети в возрасте после 12 лет с массой тела до 45 кг;

* беременность и лактация;

* лейкопения;

* порфирия;

* тяжелые нарушения функции печени и почек.

Способ применения и дозы

Лекарственное средство применяют внутрь во время или после еды, запивая стаканом воды.

Взрослым и детям старше 12 лет с массой тела более 45 кг назначают в первый день 200 мг (2 капсулы) в 1 или 2 приема, со второго дня по 100 мг (1 капсула) 1 раз в день. Максимальная суточная доза при тяжелых инфекциях 200 мг/сут в 1 – 2 приема.

Длительность лечения зависит от вида инфекции и составляет обычно 5 – 10 дней. При болезни Лайма курс лечения 3 - 4 недели, при бруцеллезе – 1,5 – 6 месяцев.

При лечении гонореи назначают женщинам по 200 мг/сут (2 капсулы) в 1 прием, мужчинам по 200 – 300 мг/сут (2 – 3 капсулы) в 1 прием в течение 5 дней.

При сифилисе назначают в дозе 300 мг/сут (3 капсулы) в течение 10 дней.

При лечении хламидийной и микоплазменной инфекции по 200 мг/сут (2 капсулы) в течение 7 дней.

При лечении угревой сыпи по 50 мг/сут в течение 6 – 12 недель.

Для профилактики инфекций при медицинском аборте назначают двукратно – 100 мг (1 капсула) за 1 час до абортации и 200 мг (2 капсулы) через 30 мин после нее.

У пациентов с печеночной недостаточностью требуется снижение суточной дозы.

Побочное действие

* повышение внутричерепного давления (анорексия, тошнота, рвота, головная боль, отек соска зрительного нерва), головокружение, атаксия.

* тошнота, диарея, запор, глоссит, дисфагия, эзофагит (в том числе эрозивно-язвенный), гастрит, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, энтероколит.

* аллергические реакции, кожные сыпи, зуд, гиперемия кожи, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, волчаночный синдром.

* фотосенсибилизация.

* гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия.

* интерстициальный нефрит, нефропатия.

* устойчивое изменение цвета зубной эмали.

* воспаление в области аногенитальной зоны.

* дисбактериоз, суперинфекции (кандидамикоз).

Особые указания

Беременность. В экспериментах на животных было показано, что доксициклин вызывает задержку развития скелета у плода. Применение его во время беременности противопоказано.

Период лактации. В связи с поступлением доксициклина в молоко матери, на время лечения прекращают грудное вскармливание.

Использование в педиатрии. Не рекомендуется применять у детей до 12 лет, поскольку доксициклин может приводить у них к нарушению формирования скелета, зубов, вызывать гипоплазию и необратимое прокрашивание эмали зубов в желто-серо-коричневый цвет.

У детей старше 12 лет с массой тела до 45 кг лекарственное средство необходимо применять в другой лекарственной форме.

Осторожность при применении. В связи с возможным развитием фотосенсибилизации необходимо ограничить инсоляцию на время лечения и в течение 4 - 5 дней после него. Для предупреждения развития эрозивно-язвенного поражения пищевода рекомендуется запивать доксициклин большим количеством (200 – 300 мл) воды.

При необходимости длительного введения доксициклина следует периодически (не реже 1 раза в 5 – 7 дней) контролировать показатели периферической крови, функции печени.

Влияние на лабораторные показатели. При лечении доксициклином могут возникать ложноположительные результаты при определении уровня катехоламинов в моче флуоресцентным методом. При исследовании биоптатов щитовидной железы у лиц длительно получавших доксициклин возможно их коричневое прокрашивание, что не свидетельствует о патологии.

Лекарственное взаимодействие

Антацидные средства на основе магния, алюминия и кальция вызывают снижение абсорбции доксициклина за счет образования с ним хелатных комплексов. Интервал между приемом антацидов и доксициклина должен быть не менее 3 часов.

Препараты железа вызывают снижение абсорбции доксициклина за счет образования с ним хелатных комплексов.

Слабительные средства на основе солей магния вызывают снижение абсорбции доксициклина за счет образования с ним хелатных комплексов.

Доксициклин усиливает действие непрямых антикоагулянтов за счет подавления кишечной флоры и снижения синтеза витамина К.

Доксициклин снижает эффективность эстрогенсодержащих оральных контрацептивов и повышает частоту развития «кровотечений прорыва».

Лекарственные средства, индуцирующие микросомальные ферменты печени (барбитураты, фенитоин, карбамазепин, рифампицин) усиливают метаболизм доксициклина и снижают его концентрацию в крови.

β-лактамные антибиотики и доксициклин взаимно ослабляют противомикробное действие друг друга.

Колестирамин и колестипол снижают абсорбцию доксициклина в кишечнике.

Ретинол усиливает нейротоксическое действие доксициклина и повышает вероятность развития внутричерепной гипертензии.

Доксициклин может увеличивать плазменную концентрацию циклоспорина, Совместное назначение этих лекарственных средств должно осуществляться только под врачебным контролем.

Совместное применение тетрациклинов и метоксифлурана (средство для ингаляционного наркоза) может привести к развитию тяжелой почечной недостаточности (включая летальные исходы).

Молоко уменьшает степень и скорость всасывания доксициклина. Регулярное употребление алкоголя увеличивает период полуэлиминации доксициклина и замедляет его выведение.

Передозировка

Симптомы: при введении высоких доз, особенно у пациентов с нарушением функции печени возможно появление нейротоксических реакций: головокружения, тошноты, рвоты, судорог, нарушения сознания вследствие повышения внутричерепного давления.

Лечение: отмена лекарственного средства, промывание желудка с активированным углем, симптоматическая терапия, внутрь назначают антациды и сульфат магния для предотвращения абсорбции доксициклина. Специфического антидота не существует. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

Упаковка

10 капсул в контурной ячейковой упаковке, по 1 или 2 контурные упаковки в пачке (№10 × 1, №10 × 2).

Условия хранения

В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.

Срок годности

3 года. Не использовать после окончания срока годности.

Производитель

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64/27, тел/факс +375(177)744280.

Введите Ваш e-mail:
Введите Ваш пароль:
Если Вы уже зарегистрированы на нашем сайте, но забыли пароль или Вам не пришло письмо подтверждения, воспользуйтесь формой восстановления пароля.

Назад